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使用SPRm 200与膜转运蛋白结合的小分子

更新时间:2023/7/24

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      转运蛋白是位于细胞和细胞器的质膜中的大蛋白质。它们通常多次跨越膜,并调节异生素(包括营养素、微量营养素和药物)和内源性物质(如神经递质、激素、信号分子、维生素)、组织或器官屏障的转移。转运蛋白在药物吸收、分布和消除方面具有临床重要性,然而,它们却很难研究。由于其疏水性,它们不耐直接操作,只能在洗涤剂存在下从膜中去除以保持其溶解度。这些困难有助于解释为什么迄今为止只有不到300种的膜蛋白结构被解决。

     放射性配体方法传统上用于膜蛋白结合,但放射性同位素标记要求存在局限性。表面等离子体共振(SPR)一直是以无标记方式测量结合亲和力和动力学的技术。然而,测量与SPR结合的膜蛋白一直是一个挑战,因为需要将纯化的受体固定在传感器芯片表面上。SPR显微镜(SPRm)是一种无标记技术,用于研究膜蛋白的结合相互作用,而无需从细胞中提取蛋白质,从而确保膜蛋白的完整天然构象。因此,该技术为表征膜靶标的结合特性的研究提供了巨大的价值,特别是对膜转运蛋白的结合特性,因为这些蛋白质是在其自然环境中研究的。




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